Бупропион

Бупропион (Bupropion, также известен как Велбутрин (Wellbutrin) и Зибан (Zyban), ранее был известен под непатентованным названием амфебутамон) — атипичный антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Бупропион является не-трициклическим антидепрессантом, отличающимся от часто назначаемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), поскольку его основным фармакологическим действием является селективное ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина. Он селективно захватывается дофаминовым транспортом (англ. DAT), но основной лечебный эффект вызывается ингибированием обратного захвата норадреналина. Также он действует как антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Бупропион принадлежит к лекарственному классу психоаналептиков и химическому классу амфетаминов подклассу катинонов.

Изначально разрабатывавшийся и поступивший в продажу как антидепрессант, бупропион вскоре доказал свою эффективность при лечении никотиновой зависимости. В 2007 году его назначили более 20 миллионов раз, что сделало его четвёртым по частоте назначения антидепрессантом на рынке США после сертралина, эсциталопрама и флуоксетина. В 2019 году бупропион был 22-м в списке наиболее часто прописываемых лекарств в Соединённых Штатах.

До 2016 года бупропион продавался в России и был внесен Минздравом в стандарты оказания медпомощи. Но потом производитель ушел с рынка РФ и отозвал лицензию из Госреестра лекарственных средств. В связи с данным обстоятельством препарат был исключён из государственного реестра лекарственных средств 22 августа 2016 года и не может продаваться в РФ как лекарственное средство в аптечной сети. Несмотря на отсутствие упоминания бупропиона в списке веществ, запрещенных ко ввозу в РФ, из-за сходства химических формул властями РФ бупропион рассматривается как производное меткатинона, который, в свою очередь, присутствует в этом списке, соответственно, ввоз бупропиона в РФ также запрещен.

Бупропион понижает порог судорожной готовности головного мозга. Потенциальная способность вызвать эпилептический припадок стала широко известной вскоре после выхода бупропиона на рынок. Однако риск наступления припадка при соблюдении установленной дозировки бупропиона сравним с другими антидепрессантами. Бупропион является эффективным антидепрессантом как сам по себе, так и в качестве дополнительного средства в случаях недостаточной эффективности антидепрессантов первой линии (СИОЗС). В отличие от многих других антидепрессантов, бупропион не вызывает увеличения веса и сексуальных дисфункций.