Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

JQ1

JQ1
JQ1 structure.png
Общие
Хим. формула C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
Классификация
Рег. номер CAS 1268524-70-4
PubChem
SMILES
InChI
ChEBI 137113
ChemSpider
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

JQ1 — органическое соединение, структурный аналог бензодиазепинов, эффективный, специфичный и легко проникающий в клетку ингибитор белков семейства BET, взаимодействующий с бромодоменами. Широко используется в качестве фармакологического инструмента в эпигенетических исследованиях.

JQ1 был предложен в качестве основы негормонального препарата для мужской контрацепции. Он не вызывает седативного или анксиолитического эффектов и является сильным селективным ингибитором семенникоспецифичного бромодоменсодержащего белка (BRDT), имеющего важное значение для ремоделирования хроматина во время сперматогенеза. Блокируя BRDT, JQ1 эффективно подавляет сперматогенез и таким образом оказывает контрацептивное действие без негативных побочных эффектов, характерных для ранее изученных гормональных контрацептивов для мужчин.

В исследовании на грызунах была продемонстрирована эффективность JQ1 в подавлении фиброза лёгких путём эпигенетической модуляции процесса биосинтеза коллагена, опосредованной ингибированием BRD4.

Также была исследована активность JQ1 в лечении ВИЧ-инфекции и некоторых форм лейкоза.

Предполагается что JQ1 может быть использован для лечения инфаркта миокарда. Недостатком JQ1 как лекарственного препарата является очень быстрая потеря им активности при попадании в организм.



Новое сообщение